„Niedermolekulare Sekundarmetabolite, die von Mikroorganismen gebildet werden und in geringer Konzentration das Wachstum anderer Mikroorganismen hemmen bzw. diese abtoten.“[1] Der Terminus Antibiotikum leitet sich im weiteren Sinne aus den altgriechischen Wortern fur „gegen“ (anti) und „Leben“ (bios) oder „zum Leben gehorig“ (biotikos) ab und wurde 1941 von dem Nobelpreistrager Selman A. Waksman in der noch heute gangigen Form zur Bezeichnung dieser Substanzklasse etabliert.[2,3] Waksman bezieht sich dabei auf das bereits im Jahre 1889 von dem Mykologen Paul Vuillemin gepragte Konzept der „Antibiose“, demnach ein Lebewesen das Leben eines anderen stort oder zerstort, um sein eigenes zu bewahren.[4] Aus medizinischer und pharmazeutischer Sicht werden Antibiotika heutzutage im engeren Sinne als Naturstoffe und synthetische Verbindungen verstanden, die zur Behandlung bakterieller Infektionskrankheiten eingesetzt werden konnen.[5] Eine der ersten dokumentierten humanmedizinischen Anwendungen von Antibiotika reicht bis etwa 1000 v.Chr. zuruck, als in China verschimmelter Sojabohnenquark zur Heilung von Hautinfektionen eingesetzt wurde.[5] In der Neuzeit beobachtete der franzosische Naturwissenschaftler Louis Pasteur bereits 1877 fur verschiedene Mikroorganismen in einem gemeinsamen Nahrmedium eine gegenseitige Inhibition ihrer Entwicklung.[6] In den folgenden Jahrzehnten wurden zwar einige antibiotisch wirksame Substanzen identifiziert, aber auch der phanomenologische Befund von Alexander Fleming aus dem Jahre 1929, dass das Bakterium Staphylococcus aureus durch den Schimmelpilz Penicillium notatum in seinem Wachstum gehemmt wurde,[7] erregte noch kein großeres Aufsehen. Erst die durch den Zweiten Weltkrieg hervorgerufene gesteigerte Nachfrage nach neuen Heilmitteln gegen Infektionserkrankungen, im speziellen gegen Wundinfektionen, veranlasste Florey, Chain und Mitarbeiter zur Isolierung des als Penicillin bekannt gewordenen Wirkstoffes.[8] Somit war der Grundstein fur eine großtechnische fermentative Produktion gelegt. Durch den unbestrittenen Erfolg des Penicillins wurden unzahlige Wissenschaftler weltweit inspiriert, was in der Entdeckung zahlreicher neuer antibakteriell aktiver Substanzen resultierte. Grundsatzlich wurden bei der Entwicklung und Erforschung potenter Antibiotika zwei verschiedene Ansatze verfolgt. Einerseits wurden Techniken und Methoden entwickelt, biologisch aktive Naturstoffe zu isolieren und zu charakterisieren. Diese Strategie fand ihre Blutezeit Mitte des zwanzigsten Jahrhunderts in der so genannten „Goldenen Ara“ der antibiotischen Wirkstoff-Forschung. Ein Großteil der naturlich vorkommenden Antibiotika weist allerdings hochkomplexe chemische Strukturen auf, weshalb diese zumeist mittels Fermentation produziert werden. Andererseits lieferte die synthetische organische Chemie auch zahlreiche Antibiotika, deren Strukturen der Natur zur Ganze unbekannt sind.[9] Ein dritter Ansatz geht von Naturstoffen aus und versucht durch chemische Modifikationen deren antibiotische Aktivitat zu verbessern oder das komplexe Anforderungsprofil zur Zulassung als Medikament zu erfullen.[10] Diese Strategie wird auch als semi-synthetisch bezeichnet und stellt in gewisser Weise eine Kombination der beiden erstgenannten Konzepte dar.